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英文名称：Smac-Based Peptide

中文名称：基于 Smac 的肽

氨基酸序列：以线粒体蛋白 Smac（第二种线粒体衍生的胱天蛋白酶激活剂）的七个 N 端氨基酸为基础，常见如 AVPIAQK 。不同研究和应用中，会在该核心序列基础上进行修饰或添加其他序列片段 。

单字母序列：如 AVPIAQK（以典型的基于 Smac N

端 7 个基酸序列为例）氨三字母序列：Ala-Val-Pro-Ile-Ala-Gln-Lys（对应上述单字母序列）

分子量：以常见的 Smac-N7 肽（对应上述典型 7 氨基酸序列）为例，化学式为 C33H59N9O9 ，分子量约为 725.88。若有额外修饰或序列添加，分子量会相应变化。

分子式：以 Smac-N7 肽为例，C33H59N9O9 。

等电点：具体等电点数值会因肽的精确序列及修饰情况而有所不同。对于 Smac-N7 肽这类以碱性氨基酸（如 Lys）等为主的短肽，等电点相对较高，但准确数值需通过专业计算或实验测定。

cas 号：411230 - 24 - 5

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

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2. 结构信息

Smac-Based Peptide 的核心结构来源于 Smac 蛋白的 N 端序列。Smac 蛋白在细胞凋亡过程中从线粒体释放到细胞质。其 N 端的几个氨基酸残基对于与凋亡抑制蛋白（IAP）相互作用至关重要。典型的 Smac-N7 肽包含 7 个氨基酸残基（如 AVPIAQK），这 7 个氨基酸形成特定的线性结构。在空间上，该线性结构能够与 IAPs（尤其是 XIAP）表面的特定凹槽结合。为了提高其细胞穿透性、稳定性和活性等性能，常常会对 Smac-Based Peptide 进行结构改造。例如将 Smac 七肽与八精氨酸这种已知的细胞穿透肽融合，并且将治疗性的 Smac 部分和细胞穿透性的八精氨酸部分约束在一个环状结构中，形成环肽。这种环状结构可以减少蛋白酶对肽链的降解，增强其在细胞环境中的稳定性，同时也可能改变其与靶标的结合模式和亲和力，从而提升诱导细胞凋亡的潜力。

3. 作用机理及研究进展

3.1 作用机理

细胞凋亡的正常进行受到一系列精密调控，其中凋亡抑制蛋白（IAPs）是一类内源性细胞抑制因子，起着关键的负调控作用。以 XIAP 为例，它的 BIR2 和 BIR3 功能域能够分别作用于细胞凋亡执行因子天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶 3、7（Caspase - 3、7）和起始因子天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶 9（Caspase - 9），从而抑制细胞凋亡进程。而 Smac 蛋白发挥促凋亡作用的机制在于，其 N 端氨基酸序列能够与 XIAP - BIR3 表面凹槽结合，这种结合可以取代 Caspase - 9 与 XIAP - BIR3 的结合，进而逆转 XIAP 对 Caspase - 9 的抑制作用。被释放的 Caspase - 9 能够进一步激活 Caspase - 3，从而放大凋亡的 Caspase 级联反应活性，最终诱导细胞走向凋亡。Smac-Based Peptide 正是模拟了 Smac 蛋白 N 端的关键序列，通过与 IAPs 结合，尤其是与 XIAP 的特异性结合，解除 IAPs 对 Caspase 的抑制，重新激活细胞凋亡通路，促使肿瘤细胞等发生凋亡。

3.2 研究进展

由于肿瘤细胞常常存在凋亡抵抗机制，其中 IAPs 的过表达是重要原因之一。Smac-Based Peptide 作为能够靶向 IAPs、重新激活凋亡通路的物质，在肿瘤治疗研究领域受到广泛关注。研究人员尝试对 Smac-Based Peptide 进行各种修饰和改造以提升其性能。例如，在提升细胞穿透性方面，将 Smac 七肽与细胞穿透肽融合，如八精氨酸细胞穿透肽，帮助其更好地进入细胞内发挥作用；在稳定性提升上，通过构建环肽结构，减少蛋白酶对肽链的水解，增强其在体内外复杂环境中的稳定性。生物学实验表明，经过改造的一些 Smac-Based Peptide，如某些环肽，在多发性骨髓瘤肿瘤细胞（MM）中相较于线性肽能够引发更高水平的细胞毒性和细胞凋亡介导的细胞死亡。这为开发基于 Smac 肽的新型抗肿瘤药物提供了积极的研究方向。除了肿瘤治疗研究，也有部分研究探索其在其他与细胞凋亡异常相关疾病中的潜在应用可能性，但目前肿瘤治疗仍是研究的重点方向。

4. 溶解保存

溶解：一般情况下，Smac-Based Peptide 可尝试溶解于无菌水、弱酸性缓冲液（如 pH 4 - 6 的磷酸盐缓冲液）或含少量有机溶剂（如 DMSO，一般不超过 10% 体积比）的水溶液中。具体的溶解方法需要根据肽的具体序列和修饰情况进行摸索。例如，对于一些含有较多疏水氨基酸残基的 Smac-Based Peptide，可能需要先用少量 DMSO 溶解，再用缓冲液稀释至所需浓度。在溶解过程中，可适当涡旋振荡或超声处理（注意超声功率和时间，避免肽的结构被破坏）以促进溶解。

保存：建议将 Smac-Based Peptide 保存于 - 20℃或更低温度环境下。如果长期保存，-80℃更为适宜。在保存时，尽量将肽溶液分装成小份，避免反复冻融，因为反复冻融可能导致肽的降解和活性降低。对于冻干的 Smac-Based Peptide 粉末，在干燥器中保存，并且在取用后及时密封放回低温环境，以保持其稳定性。

5. 相关多肽

Smac-N7 肽：如前文所述，是线粒体蛋白 Smac 的七个 N 端氨基酸组成的肽，是 Smac-Based Peptide 的基础形式，虽然自身能引发一定抗癌反应，但存在细胞通透性差和在细胞环境中不稳定的问题。

融合肽：将 Smac 七肽与细胞穿透肽（如八精氨酸）融合形成的肽，增强了细胞穿透能力，能够更好地进入细胞内发挥与 Smac 相关的促凋亡作用。

环肽：通过将 Smac 肽序列的部分或全部与其他功能序列（如细胞穿透序列）约束在环状结构中形成。相较于线性肽，环肽在稳定性和诱导细胞凋亡潜力方面可能具有优势，例如在多发性骨髓瘤肿瘤细胞研究中表现出较高的细胞毒性和促凋亡活性。

6. 相关文献

[1] Structure-based design, synthesis and anticancer effect of cyclic Smac-polyarginine peptides. 该文献详细阐述了基于结构设计合成环化 Smac - 多精氨酸肽的过程，并研究了其抗癌效果，对 Smac-Based Peptide 的结构改造及功能研究有重要参考价值。

[2] 抗肿瘤化合物的制作方法。该专利文献从专利角度介绍了通过增加胞浆 Smac 蛋白含量治疗肿瘤的思路，对理解 Smac 蛋白及基于其设计的肽类在肿瘤治疗中的应用有帮助。

[3] 用于肿瘤或传染性疾病免疫预防或免疫治疗的多肽 - 核酸结合物的制作方法。该专利文献虽然重点在多肽 - 核酸结合物，但其中阐述了细胞凋亡信号通路中 Smac 等相关分子的作用可靠的配资炒股网站，有助于从整体信号通路角度理解 Smac-Based Peptide 的作用背景。